Laju Eliminasi Obat
Petapan laju eliminasi (Ke) adalah laju pengeluaran obat per satuan waktu dalam bentuk pecahan, sedangkan waktu paruh eliminasi (ta) adalah waktu menurunnya konsentrasi plasma (C) menjadi setengah nilai asalnya.
Pernyataan. Tetapan laju eliminasi dinyatakan sebagai pecahan desimal dengan satuan kebalikan waktu (yaitu, 0,01 menit). Waktu paruh elimi- nasi dinyatakan dalam satuan waktu.
bagaimana pengaruh eliminasi obat terhadap kerjanya dalam tubuh?
BalasHapusEliminasi obat meliputi proses metabolisme dan ekskresi. Metabolisme obat adalah proses yang bergantung pada enzim. Untuk beberapa obat (seperti salsilat dan fenitoin) peningkatan dosis dapat menyebabkan penjenuhan salah satu jalur metabolisme dan hal ini dapat memperpanjang waktu- paruh eliminasi. Dengan demikian kenaikan AUC tidak sebanding dengan kenaikan dosis oleh karena jumlah obat yang dieliminasi lebih kecil (lebih banyak obat yang ditahan). Jika AUC tidak berbanding langsung dengan dosis, bioavailabilitas obat sulit untuk dievaluasi.
Hapusberdasarkan definisinya, eliminasi obat adalah proses pengeluaran obat dari dalam tubuh, bagaimana tahapan laju eliminasi sesuai definisiinya tersebut?
BalasHapusRute Eliminasi Obat
Hapus→ Ginjal (organ eliminasi utama) dengan 2 mekanisme:
▸ Filtrasi glomerular Proses pasif, sehingga hanya fraksi obat bebas yang tereliminasi
⚫ Tingkat filtrasi obat bergantung pada laju filtrasi glomerulus, derajat ikatan protein terhadap obat, dan besar molekul obat.
Sekresi tubular
• Proses aktif yang memngukinkan baik ikatan protein tersaturasi dan fraksi obat bebas untuk diekskresikan
• Mekanisme transpor terbaik untuk asam lemah dan basa lemah • Obat-obat dapat secara kompetitif menghambat sekresi obat lainnya bila
keduanya menggunakan sistem sekresi yang sama.
→ Reabsorbsi tubular: obat secara pasief dapat diserap kembali ke sistem sirkulasi dan berlawanan dengan mekanisme eliminasi
→ Fungsi ginjal menurun seiring dengan peningkatan usia atau dipengaruhi oleh
penyakit tertentu
→ Feses: beberapa obat dan metabolit yang diekskresikan secara aktif pada cairan
empedu atau langsung melalui saluran gastrointestinal
Reabsorbsi entero hepatik mewalawan eliminasi feses dan dapat memperpanjang
durasi obat pada tubuh
▸ Beberapa konjugat asam glukoronik yang diekskresikan pada cairan empedu dapat dihidrolisis pada intestinal oleh bakteri kembali ke bentuk asal mereka dan secara sistemik dapat direasorbsi.
→ Paru: eliminasi gas anestesi dan vapor dengan ekshalasi → Saliva: konsentrasi saliva pada beberapa obat paralel dengan kadar plasmanya (mis.Rifampisin)
berdasarakan tahapan eliminasi sebagai proses pengeluaran obat dari dalam tubuh, jika dikeluarkan melalui ginjal bagaimana peranan vital dalam proses tersebut?
BalasHapusEliminasi sebagian besar obat melalui ginjal. Kecepatan filtrasi glomerulus memegang peranan vital dalam eliminasi obat. Kecepatan laju filtrasi glomerulus (LFG) pada bayi lebih rendah dari anak maupun dewasa. LFG BBL full term 2-4mL/ menit /1,73m². Pada BBL preterm LFG lebih kecil yaitu 0.6- 0.8mL/menit /1.73m². Hal ini membawa konsekuensi clearance obat pada BBL lebih lambat dari dewasa. Obat harus diturunkan
Hapusdosisnya sehingga tidak over effect